Новая светящаяся молекула поможет в борьбе с онкозаболеваниями
Казанские ученые синтезировали сложные молекулы, которые можно использовать для лечения онкологических заболеваний и отслеживания процесса адресной доставки в организм, что улучшит результаты терапии.
Кроме того, разработка позволит создать качественные и дешевые аналоги иностранных препаратов. Результаты исследования, поддержанного грантом Президентской программы Российского научного фонда (РНФ), опубликованы в журнале Pharmaceutics.
Исследователи Казанского федерального университета синтезировали тиакаликсарен – циклическую структуру, состоящую из четырех ароматических фрагментов, объединенных в одну большую молекулу. Эти макроциклы представляют собой аналог ингибитора опухолевого роста – ангинекс. Противоопухолевые препараты на его основе уже были получены и запатентованы в США. Предложенный метод позволит синтезировать более доступные и дешевые аналоги в России.
«В фундаменте нашей работы заложена идея объединить лекарственный препарат и флуоресцентный маркер в одной молекуле для создания полифункционального средства. Оно способно обеспечить как терапию злокачественных новообразований, так и мониторинг биораспределения лекарства в организме», – утверждает первый автор статьи Алан Ахмедов, кандидат химических наук, младший научный сотрудник лаборатории исследования органических соединений КФУ.
Чтобы доказать эффективность полученных соединений, ученые провели эксперименты на искусственно выращенных культурах рака легких, а также двенадцатиперстной кишки, так как именно эти типы опухолей активно вырабатывают галектин, против которого и направлено действие молекул-макроциклов. Оказалось, что вещества успешно подавляли рост опухоли в обоих случаях. Выяснилось также, что на силу взаимодействия макроцикла с опухолевыми клетками влияет его размер и конформация – расположение атомов в молекуле. Соединения в конформации «конус» лучше взаимодействовали с опухолевыми клетками и уничтожали их. Это объясняется тем, что у них оказалось больше доступных аминогрупп (NH2-), которые повышают шансы на взаимодействие лекарства с галектином.
